泰地唑利磷酸酯合成工艺开发

泰地唑利磷酸酯为2014年上市的第二代噁唑酮类抗生素，用量是其前一代利奈唑胺的三分之一、且抗菌谱更广，有望取代后者年销售额近15亿美元的市场。陕西师范大学研究团队当前的技术进展主要包括：

(1）四唑的区域选择性甲基化工艺，已取得6:1的选择性，相较文献1:1的结果优势明显；

(2）金属催化的交叉偶联工艺，用廉价的镍催化剂替代了昂贵的钯催化剂；

(3）磷酸单酯化工艺，所得原料药含量大于99.6%，最高单杂为0.1%。

课题组仍持续优化上述三步控制性环节的合成工艺，以期建立原料药价格和质量均具有竞争力的中试合成工艺。

单位：陕西师范大学         项目联系人：黄治炎

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